Tofauti kuu kati ya agonisti kinyume na mpinzani ni kwamba mpinzani kinyume hufungamana na kipokezi sawa na gwiji lakini huleta mwitikio tofauti na ule wa mhusika huku mpinzani akijifunga kwa kipokezi ambacho kitavuruga mwingiliano na. utendakazi wa agonisti na mhusika kinyume katika kipokezi.
Vipokezi ni molekuli kuu zinazohusika katika utoaji wa ishara za kemikali ndani na kati ya seli. Vipokezi hudhibiti moja kwa moja au kwa njia isiyo ya moja kwa moja michakato ya kibaykemia ya seli kwa kuifunga kwa kano au dawa maalum. Mpinzani kinyume na mpinzani ni aina mbili za dawa zinazoingiliana na vipokezi kwa njia tofauti.
Agonist Inverse ni nini?
Anagonist inverse ni dawa ambayo hufungamana na kipokezi sawa na agonisti lakini huleta mwitikio tofauti na ule wa agonisti. Lazima kuwe na sharti la kitendo cha agonisti kinyume na kipokezi fulani. Kwa maneno mengine, kipokezi lazima kiwe na kiwango cha msingi cha shughuli bila ligand yoyote. Mhusika mkuu huongeza shughuli ya kipokezi fulani juu ya kiwango chake cha msingi. Mhusika agonisti kinyume hupunguza shughuli ya kipokezi chini ya kiwango cha msingi.
ABAA, muopioid, histamini, melanokotini, na vipokezi vya beta-adrenergic vina agonisti tofauti tofauti. Kwa mfano, kipokezi cha GABAA kina agonisti kama vile muscimol ambayo huunda athari ya kutuliza ilhali, kipokezi kinyume cha GABAA kipokezi kama vile Ro15-4513 inaleta athari ya uchochezi. Baadhi ya beta-carbolines pia ni agonists kinyume cha vipokezi vya GABAA ambavyo huunda athari za degedege na wasiwasi.
Kielelezo 01: Mkondo Ulioboreshwa wa Kujibu Kipimo
Waanzilishi wawili wa kinyume wa asili wanaojulikana ni peptidi inayohusiana na agouti (AgRP) na peptidi inayohusika nayo ya agouti (ASIP) ambayo hufungamana na vipokezi vya melanocortin 4 na 1 (Mc4R na Mc1R) kwa kiwango kidogo. uhusiano. Mhusika mkuu wa kipokezi hiki ni homoni α-MSH. AgRP huzuia ishara ya melanocortin-receptor. Vipokezi hivi vinahusishwa moja kwa moja na kimetaboliki na udhibiti wa uzito wa mwili. AgRP hutenda kwenye kipokezi ili kuongeza hamu ya kula na kupunguza kimetaboliki na matumizi ya nishati. Zaidi ya hayo, dawa za naloxone na n altrexone pia hufanya kama agonisti wasio na uwezo katika vipokezi vya mu-opioid. Takriban dawa zote za antihistamine ni agonists kinyume ambazo hutenda kwenye vipokezi vya H1 na vipokezi vya H2.
Antagonist ni nini?
Antagonist ni dawa inayofungamana na kipokezi ambacho kitavuruga mwingiliano na utendaji kazi wa agonisti na agonisti kinyume kwenye kipokezi. Madawa ya mpinzani yanaweza kuingilia utendakazi wa asili wa protini za vipokezi. Wakati mwingine huitwa vizuizi kama vile vizuizi vya alpha, vizuizi vya beta na vizuizi vya chaneli ya kalsiamu.
Kielelezo 02: Mpinzani dhidi ya mpinzani
Wapinzani hushawishi athari zao kwa kushurutisha kwenye tovuti inayotumika au tovuti nyingine ya allosteric kwenye kipokezi. Shughuli ya wapinzani inaweza kutenduliwa au kubatilishwa. Wapinzani wengi ni wapinzani wanaoweza kutenduliwa. Watafunga na kukifungua kipokezi kwa viwango vinavyobainishwa na kinetiki za kipokezi-ligand. Kwa upande mwingine, wapinzani wasioweza kutenduliwa hufunga kwa ushirikiano walengwa wa vipokezi. Hawawezi kuondolewa; Phenoxybenzamine ni mfano mzuri wa mpinzani asiyeweza kutenduliwa (alpha-blocker). Inafunga kwa kudumu kwa vipokezi vya α adrenergic na kuzuia kufungwa kwa adrenaline na noradrenalini. Zaidi ya hayo, wapinzani wameainishwa katika aina tofauti kulingana na utaratibu wao: wapinzani washindani, wapinzani wasio na ushindani, wapinzani wasio na ushindani, na wapinzani kimya.
Je, Kuna Ufanano Gani Kati ya Mpinzani Mbaya na Mpinzani?
- Zote mbili hutumika katika famasia kama dawa.
- Zote zinafunga kwa vipokezi.
- Zote mbili zinaweza kushikamana na tovuti inayotumika ya kipokezi.
- Athari za wote wawili ni dhidi ya agonists.
Kuna tofauti gani kati ya Mpinzani Mkenge na Mpinzani?
Anagonist inverse ni dawa ambayo hufungamana na kipokezi sawa na agonisti lakini huleta mwitikio tofauti na ule wa agonist huku mpinzani ni dawa inayofungamana na kipokezi ambayo itavuruga mwingiliano na utendaji kazi. ya agonisti na agonist kinyume katika kipokezi. Kwa hivyo, hii ndio tofauti kuu kati ya mpinzani na mpinzani. Zaidi ya hayo, agonisti kinyume hufunga tu kwa vipokezi ambavyo vina kiwango cha msingi cha shughuli. Kinyume chake, mpinzani hujifunga kwa aina zote mbili za vipokezi ambavyo vina kiwango cha msingi cha shughuli na shughuli inayotokana na kano.
Mchoro ufuatao unaonyesha tofauti kati ya mpinzani mkuu na mpinzani katika muundo wa jedwali.
Muhtasari – Mpinga kinyume dhidi ya mpinzani
Katika biokemia na famasia, vipokezi ni miundo ya kemikali inayojumuisha protini. Wanapokea na kupitisha mawimbi ambayo yanaweza kuunganishwa katika mifumo ya kibiolojia kama vile seli. Michakato ya biokemikali ya seli hudhibitiwa moja kwa moja au kwa njia isiyo ya moja kwa moja na vipokezi maalum. Wapinzani wa kinyume na wapinzani ni aina mbili za dawa zinazoingiliana na vipokezi kwa njia tofauti. Mhusika kinyume hufungamana na kipokezi sawa na agonisti lakini huleta jibu kinyume na lile la mhusika. Kwa upande mwingine, mpinzani hufungamana na kipokezi ambacho kitavuruga mwingiliano na utendakazi wa agonisti na mhusika kinyume kwenye kipokezi. Kwa hivyo, huu ni muhtasari wa tofauti kati ya mpinzani mkuu na mpinzani.
